Acido Tióctico.
Farmacología.
El ácido tióctico (ácido a-lipoico; -LA) es un cofactor esencial en los complejos multienzimáticos mitocondriales que catalizan la decarboxilación oxidativa de a-cetoácidos tales como piruvato, a-cetoglutarato y a-cetoácidos de cadena ramificada.
El ácido tióctico (ácido a-lipoico) y su forma reducida, el ácido dihidrolipoico (DHLA), conforman principalmente un par redox ácido que actúa como un poderoso antioxidante lipofílico y barredor de los radicales libres que participan en el daño celular y tisular de los órganos comprometidos, tal como puede observarse en afecciones como intoxicaciones, trastornos hepáticos de etiología diversa, y cualquier afección que genere daño celular inducido por radicales libres. En la diabetes mellitus, la actividad de las enzimas piruvato deshidrogenasa y a-cetoglutarato deshidrogenasa que regulan la oxidación de la glucosa, se encuentra reducida.
La administración de ácido tióctico (ácido a-lipoico) mejora la actividad de dichas enzimas, estimulando la oxidación de la glucosa. Además, modifica el flujo capilar del músculo esquelético al mejorar la función endotelial por medio de la regeneración de la vitamina E y por si mismo, aumentando la liberación de sustrato al músculo. El ácido tióctico (ácido a-lipoico) redujo los niveles de glucemia durante la prueba de tolerancia oral a la glucosa. Estudios controlados muestran que es un fármaco efectivo para el tratamiento de la polineuropatía diabética, especialmente del dolor y de las parestesias, incrementando la microcirculación sanguínea endoneural y reduciendo el estrés oxidativo.
Farmacocinética.
Presenta un efecto inactivador de primer paso hepático. La presencia de alimentos disminuye su biodisponibilidad. Su concentración plasmática pico se produce a los 40 minutos de su administración por vía oral.
Se elimina por biotransformación hepática. Su excreción es renal, siendo un pequeño porcentaje excretado sin modificar. Su principal metabolito es el S-metil-dihidro-bisnor-LA. Su eliminación depende del flujo plasmático hepático.
No se acumula durante su administración por períodos prolongados.
No induce ni inhibe a las enzimas hepáticas.
El vaciado gástrico prolongado en la diabetes mellitus no afecta en forma sustancial la velocidad y la extensión de la absorción del ácido tióctico (ácido a-lipoico).
La neuropatía autónoma gastrointestinal concomitante no requiere ajustes de la dosis. El ácido tióctico (ácido a-lipoico) no deteriora las funciónes hepática y renal. Por el contrario las mismas pueden mejorar cuando se hallan alteradas por estrés oxidativo. En caso de disfunción importante, la posología deberá adecuarse al cuadro clínico.
Indicaciones.
Se utilizará habitualmente junto a los ciclos de esteroides como protector hepático a diferencia de la silimarina que solo se recomienda utilizarla antes y después del ciclo de esteroides.
Trastornos de la sensibilidad debido a polineuropatía diabética. Fármaco destinado al tratamiento de afecciones del tracto alimentario y metabolismo.
Dosificación.
La dosis depende del cuadro clínico y criterio del médico. Dosis mínima: 25 mg/día. Dosis máxima: 1200 mg/día. Ingerir la dosis a administrar, en una o dos tomas, sin masticar, con un poco de líquido (preferentemente agua), media hora antes de cualquier ingesta. En polineuropatía diabética como posología orientativa se recomienda de 200 mg a 600 mg diarios.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad conocida a alguno de los componentes.
Reacciones adversas.
Ocasionalmente se pueden presentar reacciones de hipersensibilidad como erupciones de la piel, urticaria, prurito, rash cutáneo, eczema. Trastornos gastrointestinales como náuseas, anorexia, y pérdida temporal del sentido del gusto, se pueden presentar raramente. Vómitos, dolor abdominal y diarrea se pueden presentar aisladamente, al igual que los descensos en el nivel de glucemia y los síntomas de hipoglucemia como mareos, sudoración, cefalea, alteraciones visuales.
Presentación:
Frasco contiene 40 Comprimidos gota recubiertos de 200 mg cada uno.
Advertencia.
Almacene en lugar fresco y seco a temperatura ambiente, no exponer a los rayos directos del sol ni a zonas de humedad. Mantener a una temperatura inferior a 25°C en un lugar seco y fuera del alcance de los niños.
Industria Mexicana.
